Kapsaicyna – charakterystyka i wykorzystanie

Kapsaicyna jest ekstraktem z papryki chili o właściwościach przeciwbólowych. Kapsaicyna jest substancją uwalniającą neuropeptydy, działającą selektywnie na pierwotne neurony czuciowe obwodowe. Stosowana miejscowo, kapsaicyna pomaga w zwalczaniu bólu nerwów obwodowych. Środek ten był wykorzystywany eksperymentalnie do manipulowania substancją P i innymi tachykininami. Ponadto kapsaicyna może być przydatna w zwalczaniu zapalenia błony śluzowej wywołanego chemioterapią i radioterapią.

Historia i odkrycie kapsaicyny

Kapsaicyna jest związkiem chemicznym, który po raz pierwszy wyizolowano z papryki chili w postaci krystalicznej w 1878 roku. Wkrótce potem odkryto, że kapsaicyna wywołuje uczucie pieczenia w błonach śluzowych. Ponadto zwiększa wydzielanie kwasu żołądkowego i stymuluje zakończenia nerwowe w skórze. Struktura chemiczna kapsaicyny została częściowo wyjaśniona w 1919 r., a w 1930 r. kapsaicyna została zsyntetyzowana chemicznie.

W 1961 r. chemicy japońscy wyizolowali z papryki chili substancje podobne do kapsaicyny i nazwali je kapsaicynoidami. Dihydrokapsaicyna (22%), nordihydrokapsaicyna (7%) i homokapsaicyna (1%) stanowią 30% całej mieszaniny kapsaicynoidów i są o połowę ostrzejsze od kapsaicyny.

Gaz pieprzowy, znany również jako spray capsicum, to środek łzawiący (związek chemiczny, który podrażnia oczy, powodując łzawienie, ból, a nawet chwilową ślepotę), używany do opanowywania tłumu i samoobrony osobistej, w tym obrony przed psami i niedźwiedziami. Aktywnym składnikiem gazu pieprzowego jest oleożywica capsicum (OC) z papryki chili, która jest ekstrahowana w rozpuszczalniku organicznym, takim jak etanol. Rozpuszczalnik jest następnie odparowywany, a żywica podobna do wosku jest emulgowana glikolem propylenowym, aby zawiesić OC w wodzie. Następnie OC jest poddawana działaniu ciśnienia w celu zastosowania jej w gazie pieprzowym.

Warto przeczytać: Oto, jak powinniśmy rozumieć puste kalorie

Kapsaicyna jest obecnie stosowana w postaci miejscowej w neuralgii popółpaścowej. Lek ten jest również stosowany na skórę w celu łagodzenia bólu w takich schorzeniach, jak zapalenie stawów, łuszczyca czy neuropatia cukrzycowa. Nowe badania American Association for Cancer Research sugerują, że kapsaicyna może również zabijać komórki raka prostaty, powodując ich apoptozę.

Skala Scoville’a

Kapsaicyna jest substancją o niezwykłym działaniu prozdrowotnym. Ponieważ jednak pieczenie i podrażnienie są częstymi efektami ubocznymi, warto zacząć stosować ją powoli i wyrobić sobie tolerancję na większe ilości. Skala Scoville’a jest narzędziem służącym do pomiaru ostrości papryczki chili, określanej na podstawie ilości zawartej w niej kapsaicyny, a jej nazwa pochodzi od nazwiska jej twórcy, W. Scoville’a. Narzędzie to jest również znane jako Scoville Organoleptic Test. Alternatywna metoda analizy ilościowej wykorzystuje wysokosprawną chromatografię cieczową, umożliwiając bezpośredni pomiar zawartości kapsaicynoidów. Niektóre ostre sosy wykorzystują wskaźnik Scoville’a w reklamach jako argument przemawiający za ich sprzedażą.

Aktualne zastosowania medyczne kapsaicyny

Wskazaniami do stosowania kapsaicyny, zarejestrowanymi przez FDA, są: zapalenie stawów i bóle mięśniowo-szkieletowe, a wskazaniami do stosowania bez wskazań FDA są: powikłania pooperacyjne neuropatii, neuralgia popółpaścowa, pooperacyjne nudności i wymioty (profilaktyka) oraz łuszczyca.

Kapsaicyna jest obecnie stosowana w maściach miejscowych do łagodzenia bólu w obwodowej neuralgii popółpaścowej spowodowanej półpaścem. Można ją stosować w stężeniach od 0,025% do 0,075%. Kapsaicyna może być również stosowana w postaci kremu do tymczasowego łagodzenia niewielkich bólów i bólów stawów związanych z zapaleniem stawów, prostymi bólami pleców, nadwyrężeniami i zwichnięciami. Zabieg zazwyczaj polega na zastosowaniu miejscowego środka znieczulającego do momentu, gdy obszar jest zdrętwiały. Następnie terapeuta w gumowych rękawiczkach i masce na twarz nakłada kapsaicynę. Kapsaicyna pozostaje na skórze do momentu, gdy pacjent zaczyna odczuwać „ciepło”, po czym jest natychmiast usuwana. Kapsaicyna jest także dostępna w dużych bandażach, które można nakładać na plecy.

Mechanizm działania kapsaicyny

Dokładny mechanizm działania miejscowo stosowanej kapsaicyny nie został w pełni wyjaśniony. Kapsaicyna jest neuropeptydem aktywnym, który wpływa na syntezę, magazynowanie, transport i uwalnianie substancji P, która jest uważana za główny chemiczny mediator impulsów bólowych z obwodowego układu nerwowego do ośrodkowego układu nerwowego.

Ponadto wykazano, że substancja P jest uwalniana do tkanek stawów, gdzie aktywuje półprodukty zapalne, które biorą udział w rozwoju reumatoidalnego zapalenia stawów. Kapsaicyna sprawia, że skóra i stawy stają się niewrażliwe na ból poprzez wyczerpanie i zapobieganie ponownemu gromadzeniu się substancji P w obwodowych neuronach czuciowych. Wskutek wyczerpania substancji P w zakończeniach nerwowych, lokalne impulsy bólowe nie mogą być przekazywane do mózgu.

Warto przeczytać: Olej z czarnuszki – właściwości zdrowotne i wartości odżywcze

Kapsaicyna selektywnie wiąże się z białkiem TRPV1, które znajduje się na błonach neuronów wrażliwych na ból i ciepło. TRPV1 jest kanałem wapniowym aktywowanym ciepłem, którego próg otwarcia mieści się w przedziale od 37°C do 45°C (37°C to normalna temperatura ciała). Kiedy kapsaicyna wiąże się z TRPV1, powoduje obniżenie progu otwarcia kanału, przez co otwiera się on w temperaturach niższych niż temperatura ciała, dlatego kapsaicyna jest związana z odczuwaniem ciepła. Jak wspomniano wcześniej, długotrwała aktywacja tych neuronów przez kapsaicynę powoduje wyczerpanie presynaptycznej substancji P, jednego z neuroprzekaźników bólu i ciepła, oraz zapobiega jej ponownemu gromadzeniu. Neurony, które nie zawierają TRPV1, pozostają nienaruszone; powoduje to przedłużone drętwienie po operacji, a pacjent nie odczuwa bólu, gdy kapsaicyna jest aplikowana w znieczuleniu.

Przy przewlekłej ekspozycji na kapsaicynę neurony zostają pozbawione neuroprzekaźników, co prowadzi do zmniejszenia odczuwania bólu i zablokowania neurogennego zapalenia. Jeśli kapsaicyna zostanie usunięta, neurony powracają do normy.

Wykazano, że lek Adlea, podawany miejscowo w miejscu bólu, zapewnia specyficzne dla tego miejsca uśmierzanie bólu poprzez wiązanie się z receptorami TRPV1, które znajdują się głównie na neuronach włókien C.

Ból długotrwały jest przenoszony w organizmie przez neurony włókien C i wiąże się z długotrwałym, tępym, bolesnym, pulsującym bólem. Natomiast neurony włókien A przenoszą ból natychmiastowy, taki jak ten odczuwany w milisekundach po przytrzaśnięciu palca drzwiami lub dotknięciu gorącej powierzchni. Ponieważ lek Adlea działa głównie na neurony włókien C, nie wykazano jego negatywnego wpływu na normalne odczucia, takie jak temperatura czy dotyk.

Kapsaicyna a rak gruczołu krokowego

Stwierdzono, że kapsaicyna zmniejsza ekspresję nie tylko antygenu swoistego dla prostaty (PSA), ale także receptorów androgenowych – białek aktywowanych przez steroidy, które kontrolują ekspresję specyficznych genów związanych ze wzrostem.

American Association for Cancer Research podaje, że kapsaicyna jest w stanie zabijać komórki raka prostaty, powodując ich apoptozę. Kapsaicyna hamowała aktywność NF-kappa beta, mechanizmu molekularnego, który uczestniczy w szlakach prowadzących do apoptozy w wielu typach komórek. Kapsaicyna miała również wpływ na guzy tworzone przez hodowle komórek ludzkiego raka prostaty hodowane w modelach mysich; wyniki wykazały, że guzy poddane działaniu kapsaicyny były o około jedną piątą mniejsze niż guzy nieleczone.

Badania promotorów wykazały również, że kapsaicyna hamowała zdolność dihydrotestosteronu do aktywacji czynnika wzmacniającego PSA, nawet w obecności egzogennych receptorów androgenowych (AR) w komórkach LNCaP. Sugeruje to, że kapsaicyna hamowała transkrypcję PSA nie tylko poprzez zmniejszenie ekspresji AR, ale także poprzez bezpośredni efekt hamujący.

Chociaż kapsaicyna zmniejszała ilość AR produkowanego przez komórki nowotworowe, nie zakłócała normalnego przemieszczania się AR do jądra komórek nowotworowych, gdzie receptor steroidowy reguluje docelowe geny androgenów.

Ryzyko i środki ostrożności w stosowaniu kapsaicyny

Chociaż kapsaicyna ma korzystny wpływ na zwiększenie metabolizmu poprzez spalanie tłuszczów, łagodzenie bólu miejscowego i zmniejszenie skoków insuliny w cukrzycy, może powodować piekący lub kłujący ból skóry, a w przypadku spożycia dużych ilości przez dorosłych lub małych ilości przez dzieci, może powodować nudności, wymioty, ból brzucha i piekącą biegunkę. Narażenie oczu powoduje intensywne łzawienie, ból, zapalenie spojówek i skurcz krwawienia.

Warto przeczytać: Przesilenie jesienne

Podstawowym sposobem leczenia jest odsunięcie się od narażenia. Zanieczyszczoną odzież należy zdjąć i umieścić w szczelnych workach. Kapsaicynę można zmyć ze skóry za pomocą mydła lub innych detergentów albo zetrzeć za pomocą tłustych substancji, takich jak olej roślinny, wazelina lub glikol polietylenowy. Zwykła woda, ocet i miejscowe zawiesiny zobojętniające kwas żołądkowy są nieskuteczne w usuwaniu kapsaicyny.

Pieczenie i ból można złagodzić przez schłodzenie lodem, zimną wodą, zimnymi powierzchniami lub powietrzem z wiatru czy wentylatora. W ciężkich przypadkach oparzenia oczu można leczyć miejscowymi środkami znieczulającymi. Oparzenie błony śluzowej można leczyć żelem z lidokainą, a astmę wywołaną kapsaicyną można leczyć nebulizowanymi lekami rozszerzającymi oskrzela, doustnymi lekami przeciwhistaminowymi lub kortykosteroidami.